Terfenadin & Astemizol: QT-Verlängerung & Interaktionen
Hintergrund
Das Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte (BfArM) warnt in einer Sicherheitsinformation vor potenziell lebensbedrohlichen kardialen Nebenwirkungen der Antihistaminika Terfenadin und Astemizol. Diese Wirkstoffe der zweiten Generation werden häufig zur symptomatischen Behandlung allergischer Erkrankungen wie der Rhinokonjunktivitis eingesetzt.
Beide Substanzen zeichnen sich durch ein weitgehendes Fehlen sedierender Eigenschaften aus und sind in Deutschland im Rahmen der Selbstmedikation verfügbar. Aufgrund seltener, aber schwerwiegender kardiotoxischer Ereignisse wurde ein Stufenplanverfahren zur besseren Risikobewertung eingeleitet.
Der zugrundeliegende Mechanismus beruht auf einer Blockade myokardialer Kalium-Kanäle durch hohe Plasmakonzentrationen der Muttersubstanz. Dies führt zu Repolarisationsstörungen, die sich im EKG als QT-Zeit-Verlängerung manifestieren können.
💡Praxis-Tipp
Das BfArM weist darauf hin, dass die kardiotoxischen Effekte von Terfenadin und Astemizol stark von der Komedikation abhängen. Es wird betont, dass insbesondere die gleichzeitige Gabe von CYP3A4-Inhibitoren wie Makrolidantibiotika oder Azol-Antimykotika das Risiko für Torsade de pointes drastisch erhöht. Eine sorgfältige Überprüfung der Begleitmedikation ist daher vor der Abgabe unerlässlich.
Häufig gestellte Fragen
Laut BfArM blockieren hohe Plasmakonzentrationen der Muttersubstanz die myokardialen Kalium-Kanäle. Dies führt zu Repolarisationsstörungen und einer Verlängerung der QT-Zeit.
Das BfArM warnt vor der gleichzeitigen Anwendung von CYP3A4-Hemmern. Dazu zählen insbesondere Makrolidantibiotika wie Erythromycin und Azol-Antimykotika wie Ketoconazol.
Eine Überdosierung führt laut Sicherheitsinformation zu einem Anstieg der Muttersubstanz im Blut. Dies kann lebensbedrohliche Arrhythmien wie Torsade de pointes oder Kammerflimmern auslösen.
Personen mit schweren Leberfunktionsstörungen oder einer bereits bestehenden QT-Verlängerung gelten als besonders gefährdet. Auch eine bestehende Hypokaliämie stellt laut BfArM einen signifikanten Risikofaktor dar.
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Quelle: Proarrhythmische Wirkungen der Antihistaminika Terfenadin und Astemizol (BfArM, 1997). Originaldokument ansehen
KI-generierte Zusammenfassung. Keine Diagnose- oder Therapieempfehlung. Die klinische Entscheidung trifft der behandelnde Arzt.
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