Selexipag (Uptravi): Kontraindikation (CYP2C8-Hemmer)
Hintergrund
Diese Zusammenfassung basiert auf einer Drug Safety Mail der Arzneimittelkommission der deutschen Ärzteschaft (AkdÄ) zu einem Rote-Hand-Brief aus dem Jahr 2017.
Selexipag (Uptravi) wird bei Erwachsenen zur Langzeitbehandlung der pulmonal-arteriellen Hypertonie (PAH) der WHO-Funktionsklassen II bis III eingesetzt. Der Wirkstoff ist ein Agonist am Prostacyclin(IP)-Rezeptor und bewirkt eine Vasodilatation sowie antiproliferative und antifibrotische Effekte.
Die pharmakologische Wirkung wird laut AkdÄ hauptverantwortlich durch den aktiven Metaboliten von Selexipag vermittelt. Der Abbau dieses Metaboliten ist stark von bestimmten Cytochrom-P450-Enzymen abhängig, was zu klinisch relevanten Wechselwirkungen führen kann.
💡Praxis-Tipp
Bei Patienten unter Selexipag-Therapie wird eine sorgfältige Überprüfung der Begleitmedikation auf CYP2C8-Inhibitoren empfohlen. Insbesondere bei der Neuverordnung oder dem Absetzen von häufig verwendeten moderaten Inhibitoren wie Clopidogrel wird eine Evaluation der Selexipag-Dosierung angeraten, um toxische Spiegel oder einen Wirkverlust zu vermeiden.
Häufig gestellte Fragen
Gemfibrozil ist ein starker CYP2C8-Inhibitor. Laut AkdÄ führt die Kombination zu einer 11-fach höheren Exposition mit dem aktiven Metaboliten von Selexipag, was das Risiko für schwere Nebenwirkungen massiv erhöht.
Der Rote-Hand-Brief nennt Clopidogrel, Deferasirox und Teriflunomid als Beispiele für moderate CYP2C8-Inhibitoren. Bei deren Einsatz oder Absetzen wird eine Dosisanpassung von Selexipag empfohlen.
Selexipag wird zur Langzeitbehandlung der pulmonal-arteriellen Hypertonie (PAH) bei Erwachsenen eingesetzt. Es ist für Patienten der WHO-Funktionsklassen II bis III zugelassen.
Die agonistische Wirkung am Prostacyclin(IP)-Rezeptor wird laut Herstellerinformationen hauptverantwortlich durch den aktiven Metaboliten von Selexipag vermittelt.
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Quelle: AkdÄ: Rote-Hand-Brief zu Uptravi® (Selexipag): gleichzeitige (AkdÄ, 2017). Originaldokument ansehen
KI-generierte Zusammenfassung. Keine Diagnose- oder Therapieempfehlung. Die klinische Entscheidung trifft der behandelnde Arzt.
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