Metoprolol: Pharmakologie, Dosierung & Profil laut DrugBank
Hintergrund
Metoprolol ist ein kardioselektiver Beta-1-Adrenozeptor-Antagonist, der in der kardiovaskulären Medizin breit eingesetzt wird. Laut dem pharmakologischen Profil der DrugBank-Datenbank blockiert der Wirkstoff selektiv die Beta-1-Rezeptoren am Herzen. Dies führt zu einer Reduktion der Herzfrequenz, der Kontraktilität sowie der AV-Überleitung. Es wird in der Quelle darauf hingewiesen, dass die Beta-1-Selektivität bei höheren Dosierungen abnimmt.
Zur Pharmakokinetik gibt die DrugBank an, dass die orale Bioverfügbarkeit bei etwa 50 % liegt, bedingt durch einen ausgeprägten First-Pass-Metabolismus über das Enzym CYP2D6. Die Halbwertszeit variiert je nach Galenik: Sie beträgt laut den Daten 3 bis 7 Stunden für Metoprololtartrat und etwa 14 Stunden für das retardierte Metoprololsuccinat (XL). Der Abbau erfolgt hepatisch, die Ausscheidung renal.
Empfehlungen
Gemäß dem DrugBank-Profil wird Metoprolol für eine Reihe von kardiovaskulären und neurologischen Indikationen eingesetzt. Die Datenbank listet folgende Anwendungsgebiete auf:
- Arterielle Hypertonie
- Angina pectoris
- Herzinsuffizienz (NYHA-Stadien II bis III)
- Supraventrikuläre Tachykardie
- Sekundärprävention nach Myokardinfarkt
- Migräneprophylaxe
Hinsichtlich der Arzneimittelinteraktionen warnt die DrugBank vor mehreren klinisch relevanten Kombinationen:
Verapamil und Diltiazem
Es besteht das Risiko für schwere Bradykardien und AV-Blöcke.
Clonidin
Wird der Betablocker zuerst abgesetzt, kann es zu einer Rebound-Hypertonie kommen.
CYP2D6-Inhibitoren (z. B. Fluoxetin, Paroxetin)
Diese können laut Quelle die Metoprolol-Spiegel im Blut erhöhen.
Insulin und orale Antidiabetika
Die Symptome einer Hypoglykämie können maskiert werden.
MAO-Hemmer
Es wird eine verstärkte blutdrucksenkende Wirkung beschrieben.
Zu den dokumentierten Nebenwirkungen zählen laut DrugBank unter anderem Bradykardie, Müdigkeit, kalte Extremitäten, Schwindel, Depressionen und Schlafstörungen. Bei höheren Dosierungen kann zudem ein Bronchospasmus auftreten.
Dosierung
Die DrugBank-Datenbank gibt folgende Dosierungsrichtlinien für die verschiedenen Salzformen von Metoprolol an:
| Wirkstofform | Dosierung | Einnahmefrequenz |
|---|---|---|
| Metoprololtartrat | 50–100 mg | Zweimal täglich (BID) |
| Metoprololsuccinat (XL) | 25–200 mg | Einmal täglich (QD) |
Besonderer Hinweis zur Herzinsuffizienz
Laut den Dosierungshinweisen der DrugBank wird bei der Behandlung der Herzinsuffizienz empfohlen, mit einer niedrigen Dosis zu beginnen und diese schrittweise aufzutitrieren.
Kontraindikationen
Nach den Angaben der DrugBank bestehen für Metoprolol mehrere strikte Kontraindikationen. Der Einsatz ist bei folgenden Zuständen kontraindiziert:
- Dekompensierte Herzinsuffizienz
- Kardiogener Schock
- AV-Block II. und III. Grades
- Sick-Sinus-Syndrom
- Schwere Bradykardie (Herzfrequenz < 50 Schläge/Minute)
- Hypotonie (systolischer Blutdruck < 100 mmHg)
- Unbehandeltes Phäochromozytom
💡Praxis-Tipp
Ein wichtiger klinischer Hinweis aus dem DrugBank-Profil betrifft die Kombinationstherapie mit Clonidin: Es wird darauf hingewiesen, dass beim Beenden einer solchen Kombinationstherapie eine Rebound-Hypertonie droht, falls der Betablocker zuerst abgesetzt wird.
Häufig gestellte Fragen
Laut DrugBank blockiert Metoprolol selektiv Beta-1-adrenerge Rezeptoren am Herzen. Bei höheren Dosierungen nimmt diese Selektivität jedoch ab.
Die pharmakokinetischen Daten der DrugBank zeigen eine Halbwertszeit von 3 bis 7 Stunden für Metoprololtartrat und etwa 14 Stunden für das retardierte Metoprololsuccinat (XL).
Gemäß dem Profil der DrugBank unterliegt Metoprolol einem ausgeprägten First-Pass-Metabolismus über das Cytochrom-P450-Enzym CYP2D6.
Die Quelle warnt davor, dass Metoprolol in Kombination mit Insulin oder oralen Antidiabetika die Warnsymptome einer Hypoglykämie maskieren kann.
Laut den Kontraindikationen der DrugBank darf Metoprolol bei einer schweren Bradykardie mit einer Herzfrequenz von unter 50 Schlägen pro Minute nicht eingesetzt werden.
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Quelle: DrugBank: Metoprolol - Pharmacological Profile (DrugBank Open Data, 2026). Originaldokument ansehen
KI-generierte Zusammenfassung. Keine Diagnose- oder Therapieempfehlung. Die klinische Entscheidung trifft der behandelnde Arzt.