Allopurinol: Dosierung & Wirkung laut DrugBank
Hintergrund
Allopurinol ist ein Urologikum aus der Wirkstoffklasse der Xanthinoxidase-Hemmer. Laut der DrugBank-Datenbank handelt es sich um ein Strukturanalogon von Hypoxanthin. Der Wirkmechanismus beruht auf der Hemmung der Xanthinoxidase, wodurch die Umwandlung von Hypoxanthin zu Xanthin und weiter zu Harnsaeure reduziert wird. Gemaess dem pharmakologischen Profil hemmt auch der aktive Metabolit Oxypurinol das Enzym und weist eine deutlich laengere Halbwertszeit (18 bis 30 Stunden) auf als die Muttersubstanz (1 bis 2 Stunden). Die orale Bioverfuegbarkeit betraegt laut Quelle etwa 80 Prozent. Es findet kein CYP-Metabolismus statt, und die Ausscheidung von Oxypurinol erfolgt renal.
Empfehlungen
Gemaess dem DrugBank-Profil wird Allopurinol fuer verschiedene Indikationen eingesetzt. Zu den Hauptanwendungsgebieten zaehlen:
- Chronische harnsaeuresenkende Therapie bei Gicht
- Hyperurikaemie infolge myeloproliferativer Erkrankungen
- Rezidivierende Harnsaeure-Nephrolithiasis
- Praevention des Tumorlyse-Syndroms
Wichtige Arzneimittelinteraktionen
Die Datenbank warnt vor mehreren relevanten Wechselwirkungen. Als kritisch wird die Kombination mit Azathioprin oder 6-Mercaptopurin eingestuft, da Allopurinol deren Metabolismus hemmt. Laut Quelle ist hier eine Dosisreduktion dieser Immunsuppressiva um 75 Prozent erforderlich. Weitere Interaktionen umfassen ein erhoehtes Risiko fuer Hautausschlaege bei gleichzeitiger Gabe von Ampicillin oder Amoxicillin sowie ein erhoehtes Hypersensitivitaetsrisiko in Kombination mit ACE-Hemmern oder Thiaziddiuretika. Bei gleichzeitiger Einnahme von Warfarin wird gemaess DrugBank eine Ueberwachung der INR empfohlen.
Nebenwirkungen
Zu den dokumentierten unerwuenschten Wirkungen gehoeren gastrointestinale Beschwerden, Hautausschlaege (2 Prozent) sowie Gichtanfaelle waehrend der Einleitungsphase. Laut DrugBank kann es in seltenen Faellen zu lebensbedrohlichen Reaktionen wie dem DRESS-Syndrom oder dem Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) kommen, welche mit dem Genotyp HLA-B*5801 assoziiert sind. Zudem werden Hepatotoxizitaet und – insbesondere bei Niereninsuffizienz – Knochenmarksuppression als moegliche Nebenwirkungen gelistet.
Dosierung
Die DrugBank-Datenbank macht folgende Angaben zur Dosierung und Titration von Allopurinol:
| Parameter | Empfehlung laut DrugBank |
|---|---|
| Startdosis | 100 mg einmal taeglich (QD) |
| Titration | Steigerung um 100 mg alle 2 bis 4 Wochen |
| Zielwert | Harnsaeure < 6 mg/dL |
| Maximaldosis | 800 mg pro Tag |
Zusaetzlich wird in der Quelle darauf hingewiesen, dass bei Niereninsuffizienz eine Dosisreduktion zwingend erforderlich ist. Fuer die ersten 3 bis 6 Monate der Therapie wird laut DrugBank eine Prophylaxe mit Colchicin oder NSAR empfohlen, um Gichtanfaellen vorzubeugen.
Kontraindikationen
Laut DrugBank bestehen folgende Kontraindikationen fuer die Anwendung von Allopurinol:
Akuter Gichtanfall
Die Therapie darf gemaess der Quelle nicht waehrend eines akuten Schubs begonnen werden.
- HLA-B*5801 Positivitaet: Bei Patienten mit diesem Genotyp besteht ein hohes Risiko fuer schwere Ueberempfindlichkeitsreaktionen. Die Datenbank empfiehlt daher ein Screening in Risikopopulationen.
💡Praxis-Tipp
Laut DrugBank-Profil wird empfohlen, bei Risikopopulationen vor Therapiebeginn ein Screening auf das Allel HLA-B*5801 durchzufuehren, um das Risiko schwerer und lebensbedrohlicher Ueberempfindlichkeitsreaktionen (wie DRESS oder SJS) zu minimieren.
Häufig gestellte Fragen
Gemaess der Datenbank hemmt Allopurinol als Strukturanalogon von Hypoxanthin das Enzym Xanthinoxidase. Dadurch wird die Umwandlung von Hypoxanthin zu Xanthin und Harnsaeure reduziert.
Das DrugBank-Profil stuft diese Interaktion als kritisch ein. Da Allopurinol den Abbau von Azathioprin hemmt, wird laut Quelle eine Dosisreduktion von Azathioprin um 75 Prozent empfohlen.
Nein, laut DrugBank ist ein akuter Gichtanfall eine Kontraindikation fuer den Therapiebeginn. Die Behandlung darf nicht waehrend eines akuten Schubs initiiert werden.
Um Gichtanfaellen in der Einleitungsphase vorzubeugen, wird gemaess der Quelle fuer die ersten 3 bis 6 Monate eine Prophylaxe mit Colchicin oder NSAR empfohlen.
Ja, laut DrugBank wird der aktive Metabolit Oxypurinol renal ausgeschieden, weshalb bei einer Niereninsuffizienz eine Dosisreduktion erforderlich ist.
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Quelle: DrugBank: Allopurinol - Pharmacological Profile (DrugBank Open Data, 2026). Originaldokument ansehen
KI-generierte Zusammenfassung. Keine Diagnose- oder Therapieempfehlung. Die klinische Entscheidung trifft der behandelnde Arzt.