Prostaglandine und Analoga: StatPearls Übersicht

Hintergrund

Prostaglandin-Analoga sind synthetische Verbindungen, die die Wirkungen natürlich vorkommender Prostaglandine nachahmen. Sie entfalten ihre Wirkung lokal am Syntheseort durch Bindung an spezifische G-Protein-gekoppelte Rezeptoren.

Laut der StatPearls-Übersicht finden diese Wirkstoffe in zahlreichen medizinischen Fachgebieten Anwendung. Dazu gehören unter anderem die Augenheilkunde, Geburtshilfe, Urologie, Gastroenterologie sowie die Kardiologie und Pneumologie.

Die physiologische Prostaglandinsynthese erfolgt durch die Umwandlung von Arachidonsäure durch Cyclooxygenase-Enzyme (COX-1 und COX-2). Während COX-1 für physiologische Basisfunktionen zuständig ist, wird COX-2 durch inflammatorische Reize hochreguliert.

Empfehlungen

Die StatPearls-Übersicht beschreibt verschiedene klinische Anwendungsgebiete für Prostaglandin-Analoga, basierend auf der jeweiligen Rezeptoraffinität.

Augenheilkunde

Für die Senkung des Augeninnendrucks bei Offenwinkelglaukom oder okulärer Hypertension werden PGF2α-Analoga eingesetzt. Zu den zugelassenen Wirkstoffen zählen Latanoprost, Bimatoprost, Travoprost, Tafluprost und Latanoprostene Bunod.

• Die Anwendung erfolgt in der Regel als einmal tägliche Gabe zur Nacht, da der Augeninnendruck nachts seinen Höhepunkt erreicht.

• Bimatoprost ist zusätzlich für die Behandlung der Wimpernhypotrichose zugelassen.

• Es wird ein Monitoring auf konjunktivale Hyperämie, Irispigmentierung und Wimpernveränderungen empfohlen.

Geburtshilfe und Gynäkologie

Verschiedene Prostaglandine haben eine ausgeprägte Wirkung auf die Uterusmuskulatur und die Zervix.

• Dinoproston (PGE2-Analogon) wird zur Zervixreifung und Geburtseinleitung verwendet.

• Carboprost (PGF2α-Analogon) ist für die Behandlung postpartaler Blutungen und zur Aborteinleitung indiziert.

• Misoprostol (PGE1-Analogon) wird Off-Label für die Zervixreifung, Geburtseinleitung, Schwangerschaftsabbrüche und bei postpartalen Blutungen eingesetzt.

Kardiologie und Pneumologie

Prostacyclin-Analoga (PGI2) wie Epoprostenol, Treprostinil und Iloprost werden zur Behandlung der pulmonalarteriellen Hypertonie (PAH) eingesetzt.

• Sie hemmen die Thrombozytenaggregation, reduzieren Entzündungen und begrenzen die Proliferation der glatten Muskulatur.

• Alprostadil (PGE1-Analogon) wird bei Neugeborenen mit angeborenen Herzfehlern intravenös verabreicht, um den Ductus arteriosus offenzuhalten.

Gastroenterologie und Urologie

Misoprostol ist zur Prävention von NSAR-induzierten Magenulzera bei Hochrisikopersonen zugelassen. Es hemmt die Magensäuresekretion und fördert die schützende Schleim- und Bikarbonatproduktion.

In der Urologie wird Alprostadil zur Behandlung der erektilen Dysfunktion eingesetzt. Es entspannt die glatte Muskulatur im Corpus cavernosum und erweitert die Arterien.

Dosierung

Die Übersicht nennt spezifische Konzentrationen für ophthalmologische Prostaglandin-Analoga.

Wirkstoff	Konzentration	Darreichungsform	Indikation
Latanoprost	0,005 %	Augentropfen	Glaukom / Okuläre Hypertension
Travoprost	0,04 %	Augentropfen	Glaukom / Okuläre Hypertension
Bimatoprost	0,01 % oder 0,03 %	Augentropfen	Glaukom / Okuläre Hypertension
Tafluprost	0,0015 %	Augentropfen	Glaukom / Okuläre Hypertension
Latanoprostene Bunod	0,024 %	Augentropfen	Glaukom / Okuläre Hypertension
Bimatoprost	0,03 %	Topische Lösung	Wimpernhypotrichose

Für andere Prostaglandine (wie Misoprostol, Carboprost, Alprostadil, Epoprostenol) werden im Quelltext verschiedene Applikationswege (oral, vaginal, rektal, intramuskulär, intravenös, inhalativ), jedoch keine spezifischen Dosierungen in Milligramm oder Mikrogramm genannt.

Kontraindikationen

Die Leitlinie nennt folgende spezifische Kontraindikationen und Warnhinweise:

• Misoprostol: Ist teratogen und bei der Behandlung von Magenulzera während der Schwangerschaft streng kontraindiziert, da es eine Zervixreifung induzieren und zu einem Abort führen kann.

• Carboprost: Kontraindiziert bei akuter entzündlicher Beckenerkrankung (PID) sowie bei aktiven kardialen, pulmonalen, renalen oder hepatischen Erkrankungen.

• Alprostadil (bei erektiler Dysfunktion): Kontraindiziert bei Sichelzellanämie, Polycythaemia vera, Thrombozytose oder multiplem Myelom aufgrund eines erhöhten Priapismus-Risikos. Bei Morbus Peyronie wird zur Vorsicht geraten, da das Risiko für eine Penis-Fibrose steigen kann.

Praxis-Tipp

Laut der Übersicht existiert für Prostaglandin-Analoga kein spezifisches Antidot. Bei einer Überdosierung wird ein sofortiges Absetzen der Therapie sowie eine rein supportive Behandlung empfohlen. Zudem wird betont, dass bei der geburtshilflichen Anwendung von Dinoproston oder Misoprostol stets auf Anzeichen einer uterinen Überstimulation geachtet werden sollte.

Häufig gestellte Fragen

Welche Nebenwirkungen haben Prostaglandin-Augentropfen?

Laut StatPearls können topische Prostaglandin-Analoga reversible Kopfschmerzen verursachen. Am Auge kann es im Verlauf zu einer Dunkelfärbung der Iris, Wimpernwachstum, periokulärer Hautpigmentierung und konjunktivaler Hyperämie kommen.

Wie wird Misoprostol in der Geburtshilfe verabreicht?

Obwohl Misoprostol primär als orale Tablette vermarktet wird, beschreibt die Übersicht Off-Label-Anwendungen über bukkale, vaginale, sublinguale oder rektale Routen. Die vaginale Gabe wird häufig zur Zervixreifung genutzt, während die rektale Gabe bei postpartalen Blutungen zum Einsatz kommt.

Was ist bei der Umstellung von Epoprostenol auf Treprostinil zu beachten?

Epoprostenol kann dosislimitierende Nebenwirkungen wie High-Cardiac-Output-Symptome, Aszites und Thrombozytopenie verursachen. Es wird berichtet, dass sich diese Nebenwirkungen oft zurückbilden, wenn auf das besser verträgliche Treprostinil umgestellt wird.

Welche Überwachung ist bei der Therapie mit Prostacyclin-Analoga erforderlich?

Bei der Behandlung der pulmonalarteriellen Hypertonie mit Epoprostenol, Treprostinil oder Iloprost wird ein engmaschiges Monitoring empfohlen. Dieses sollte den mittleren arteriellen Druck, den pulmonalen Gefäßwiderstand, den Blutdruck und die Herzfrequenz umfassen.