Theophyllin: StatPearls Leitlinie
Hintergrund
Die StatPearls-Monographie beschreibt Theophyllin als ein Derivat von Methylxanthin, das als Bronchodilatator und Zweitlinientherapie bei Asthma und chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) eingesetzt wird. Es besitzt zudem diuretische sowie zentralnervös und kardial stimulierende Eigenschaften.
Der Wirkstoff fungiert als nicht-selektiver Phosphodiesterase-Inhibitor und Adenosin-Rezeptor-Antagonist. Dies führt zu einer Relaxation der glatten Muskulatur in den Atemwegen und einer Reduktion der Entzündungsreaktion.
Laut aktuellen Leitlinien (wie GINA und GOLD) wird Theophyllin aufgrund seines signifikanten Nebenwirkungsprofils nicht mehr für die Behandlung von akuten Asthma- oder COPD-Exazerbationen empfohlen.
Empfehlungen
Die Leitlinie formuliert folgende Kernaspekte zur Anwendung von Theophyllin:
Indikationen und Einsatzgebiete
Die Quelle nennt chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD), Asthma und Säuglingsapnoe als medizinische Anwendungsgebiete.
Von einem Einsatz bei akuten Exazerbationen von Asthma oder COPD wird aufgrund der Nebenwirkungen und der besseren Wirksamkeit von vernebelten Beta-2-Agonisten abgeraten.
Applikation und Einnahme
Für die orale Therapie wird die Verwendung von Retardpräparaten (12- oder 24-Stunden-Formulierungen) empfohlen, um konstante Plasmaspiegel zu gewährleisten.
Es wird betont, dass die Einnahme konsistent erfolgen sollte:
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Entweder immer im nüchternen Zustand
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Oder immer zusammen mit Nahrung
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Eine abendliche Gabe der Einmaldosis sollte vermieden werden
Eine intramuskuläre Injektion oder Inhalation wird als ineffektiv und schmerzhaft beziehungsweise irritierend eingestuft und sollte nicht durchgeführt werden.
Monitoring
Aufgrund der geringen therapeutischen Breite wird ein engmaschiges Monitoring der Serumkonzentrationen empfohlen.
Bei intravenöser Gabe sind folgende Parameter zu überwachen:
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Herzfrequenz und Atemfrequenz
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Zentralnervöse Effekte (Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit)
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Arterielle oder kapilläre Blutgase
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Flüssigkeits- und Elektrolythaushalt
Die Serumkonzentration sollte 30 Minuten nach einer intravenösen Aufsättigungsdosis kontrolliert werden, um über das weitere Vorgehen zu entscheiden.
Management von Toxizität
Bei einer Überdosierung können schwere Arrhythmien und Krampfanfälle auftreten.
Zur Behandlung einer Toxizität nennt die Quelle folgende Optionen:
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Aktivkohle zur Resorptionsminderung im Darm
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Betablocker zur Behandlung der kardiovaskulären Toxizität
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Intravenöse Benzodiazepine zum Durchbrechen von Krampfanfällen
Dosierung
Die Dosierungsberechnung sollte auf Basis des idealen Körpergewichts erfolgen. Bei der Umrechnung auf Aminophyllin ist die Dosis um 25 % zu erhöhen, da Aminophyllin zu 79 bis 86 % aus Theophyllin besteht.
| Applikationsweg | Patientengruppe/Situation | Dosis |
|---|---|---|
| Intravenös (Theophyllin) | Aufsättigungsdosis (ohne Vorbehandlung) | 5-7 mg/kg |
| Intravenös (Theophyllin) | Erhaltungsdosis | 0,4-0,6 mg/kg/Stunde |
| Intravenös (Aminophyllin) | Aufsättigungsdosis (über 20-30 Min.) | 6-7 mg/kg |
| Intravenös (Aminophyllin) | Erhaltungsdosis | 0,5 mg/kg/Stunde |
Die Leitlinie definiert folgende Zielwerte für die therapeutische Serumkonzentration:
| Patientengruppe | Therapeutischer Bereich | Toxischer Bereich |
|---|---|---|
| Kinder | 5-15 mcg/mL | > 20 mcg/mL |
| Erwachsene | 10-20 mcg/mL | > 20 mcg/mL |
Kontraindikationen
Die Leitlinie nennt folgende Kontraindikationen für Theophyllin:
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Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, Xanthinderivate oder Bestandteile der Formulierung (z.B. Maisallergie bei Injektionen)
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Koronare Herzkrankheit (aufgrund der potenziell schädlichen kardialen Stimulation)
Zudem wird besondere Vorsicht bei Leberfunktionseinschränkungen (z.B. Zirrhose, akute Hepatitis) angemahnt, da die Clearance um 50 % oder mehr sinken kann. Weitere Vorsichtsmaßnahmen gelten bei kardiovaskulären Erkrankungen, Mukoviszidose, Hyperthyreose, peptischen Ulzera und Anfallsleiden.
💡Praxis-Tipp
Ein kritischer Aspekt in der Praxis ist die stark schwankende Clearance von Theophyllin. Es wird darauf hingewiesen, dass bei Leberinsuffizienz, Herzinsuffizienz oder bei älteren Menschen die Dosis halbiert und die Plasmakonzentration engmaschiger kontrolliert werden sollte, da bereits bei Konzentrationen über 20 mcg/mL lebensbedrohliche Arrhythmien und Krampfanfälle drohen.
Häufig gestellte Fragen
Laut Leitlinie wird Theophyllin bei akuten Exazerbationen von Asthma und COPD aufgrund des signifikanten Nebenwirkungsprofils nicht mehr empfohlen. Vernebelte Beta-2-Agonisten gelten als deutlich wirksamer und sicherer.
Bei Erwachsenen liegt der therapeutische Bereich zwischen 10 und 20 mcg/mL. Bei Kindern wird ein Bereich von 5 bis 15 mcg/mL angestrebt.
Da Aminophyllin nur zu etwa 79 bis 86 % aus Theophyllin besteht, muss die Dosis bei der Verabreichung von Aminophyllin um 25 % erhöht werden. Die Berechnung erfolgt stets auf Basis des idealen Körpergewichts.
Eine reduzierte Clearance tritt unter anderem bei Leberfunktionseinschränkungen, Herzinsuffizienz und bei älteren Menschen auf. In diesen Fällen ist eine Dosisreduktion und ein engmaschigeres Monitoring erforderlich.
Eine Toxizität zeigt sich initial oft durch Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen und zentralnervöse Symptome. Bei schweren Verläufen und Serumkonzentrationen über 20 mcg/mL können lebensbedrohliche Krampfanfälle und Herzrhythmusstörungen auftreten.
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Quelle: StatPearls: Theophylline (StatPearls, 2026). Originaldokument ansehen
KI-generierte Zusammenfassung. Keine Diagnose- oder Therapieempfehlung. Die klinische Entscheidung trifft der behandelnde Arzt.