Zafirlukast bei Asthma: StatPearls
Hintergrund
Zafirlukast ist ein Leukotrien-Rezeptor-Antagonist (LTRA), der zur Behandlung von chronischem Asthma eingesetzt wird. Laut der StatPearls-Zusammenfassung ist das Medikament für die Anwendung bei Erwachsenen und Kindern ab 5 Jahren zugelassen.
Gemäß den GINA-Leitlinien stellt Zafirlukast eine wichtige Erhaltungstherapie für Personen dar, die inhalative Kortikosteroide (ICS) nicht tolerieren. Off-Label wird der Wirkstoff zudem bei chronischer Urtikaria, allergischer Rhinitis und belastungsinduziertem Bronchospasmus eingesetzt.
Der Wirkstoff blockiert kompetitiv den Cysteinyl-Leukotrien-1-Rezeptor und hemmt so die durch Leukotriene vermittelte Entzündung. Dies führt zu einer Reduktion von Atemwegsödemen, Entzündungszellen und Bronchokonstriktion.
Empfehlungen
Die Leitlinie formuliert folgende Kernempfehlungen zur Therapie mit Zafirlukast:
Indikation und Anwendung
Es wird empfohlen, Zafirlukast zur Dauerbehandlung von chronischem Asthma einzusetzen. Die Leitlinie betont, dass das Medikament nicht für akute Asthma-Exazerbationen oder den Status asthmaticus geeignet ist.
Da die optimale Wirksamkeit erst nach 2 bis 6 Wochen erreicht wird, wird eine kontinuierliche Einnahme angeraten. Die Einnahme sollte nüchtern erfolgen, da Nahrung die Bioverfügbarkeit um 40 % reduziert.
Besondere Patientengruppen
Für verschiedene Personengruppen gelten spezifische Empfehlungen:
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Bei Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.
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Für Kinder unter 5 Jahren wird die Anwendung aufgrund unzureichender Daten zur Sicherheit nicht empfohlen.
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Bei Personen ab 65 Jahren wird aufgrund einer potenziell reduzierten hepatischen Clearance eine engmaschige Überwachung empfohlen.
Monitoring
Die Leitlinie empfiehlt regelmäßige Lungenfunktionstests, um das Ansprechen auf die Therapie zu überprüfen.
Bei Anzeichen einer Leberschädigung wird die sofortige Kontrolle der Transaminasen und des Bilirubins empfohlen. Bei gleichzeitiger Einnahme von Warfarin wird eine sorgfältige Überwachung der INR-Werte angeraten, da Zafirlukast diese erhöhen kann.
Warnhinweise und Nebenwirkungen
Es wird empfohlen, auf neuropsychiatrische Ereignisse wie Depressionen und Schlaflosigkeit zu achten und Betroffene entsprechend aufzuklären.
Bei Auftreten von Eosinophilie, Hautausschlag, verschlechtertem Asthma oder Neuropathie wird eine gründliche Untersuchung auf eine eosinophile Vaskulitis (Churg-Strauss-Syndrom) empfohlen.
Dosierung
Die Leitlinie nennt folgende Dosierungsschemata für Zafirlukast:
| Indikation | Altersgruppe | Dosierung | Bemerkung |
|---|---|---|---|
| Chronisches Asthma | Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren | 20 mg zweimal täglich | Nüchterneinnahme (1h vor oder 2h nach dem Essen) |
| Chronisches Asthma | Kinder von 5 bis 11 Jahren | 10 mg zweimal täglich | Nüchterneinnahme |
| Allergische Rhinitis (Off-Label) | Erwachsene | 20 mg zweimal täglich | Therapiedauer von 2 Wochen |
| Chronische Urtikaria (Off-Label) | Erwachsene | 20 mg zweimal täglich | Therapiedauer von 3 bis 6 Wochen |
| Belastungsinduziertes Asthma (Off-Label) | Erwachsene | 20 mg zweimal täglich | Therapiedauer von 2 Wochen |
Kontraindikationen
Die Anwendung von Zafirlukast ist bei einer bekannten Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der Hilfsstoffe (wie Povidon, Laktose, Titandioxid oder Zellulose) kontraindiziert.
Zudem ist das Medikament bei Leberzirrhose und Leberfunktionsstörungen kontraindiziert, da ein Risiko für schweres Leberversagen besteht.
Nach einem durch Zafirlukast ausgelösten fulminanten Leberversagen ist eine erneute Gabe (Re-Exposition) strikt kontraindiziert.
💡Praxis-Tipp
Ein entscheidender Aspekt in der Praxis ist die Aufklärung über die verzögerte Wirksamkeit von Zafirlukast, da der maximale Effekt erst nach 2 bis 6 Wochen eintritt und das Medikament nicht zur Akuttherapie geeignet ist. Zudem wird bei Verdacht auf eine medikamenteninduzierte Hepatotoxizität ein sofortiges Absetzen empfohlen, da eine Fortführung zu fulminantem Leberversagen führen kann.
Häufig gestellte Fragen
Laut StatPearls wird die Einnahme auf nüchternen Magen empfohlen, idealerweise eine Stunde vor oder zwei Stunden nach einer Mahlzeit. Dies ist wichtig, da Nahrung die Bioverfügbarkeit des Medikaments um 40 % verringert.
Nein, die Leitlinie rät von der Anwendung bei akuten Asthma-Exazerbationen ab. Das Medikament benötigt 2 bis 6 Wochen, um seine volle Wirksamkeit zu entfalten.
Bei klinischen Anzeichen einer Leberschädigung wie Schmerzen im rechten Oberbauch oder Ikterus wird die Kontrolle der Transaminasen und des Bilirubins empfohlen. Bei älteren Personen ab 65 Jahren wird generell eine Überwachung der Leberfunktion angeraten.
Ja, die gleichzeitige Anwendung kann zu einem Anstieg der INR-Werte führen. Es wird eine engmaschige Überwachung der Gerinnungsparameter empfohlen.
Das Medikament ist für die Behandlung von chronischem Asthma bei Erwachsenen und Kindern ab 5 Jahren zugelassen. Für jüngere Kinder liegen keine ausreichenden Sicherheitsdaten vor.
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Quelle: StatPearls: Zafirlukast (StatPearls, 2026). Originaldokument ansehen
KI-generierte Zusammenfassung. Keine Diagnose- oder Therapieempfehlung. Die klinische Entscheidung trifft der behandelnde Arzt.