Amilorid (Diuretikum): StatPearls Zusammenfassung
Hintergrund
Die StatPearls-Monographie beschreibt Amilorid als ein kaliumsparendes Diuretikum. Es handelt sich um ein Pyrazinoylguanidin-Derivat, dessen diuretischer Effekt im Vergleich zur kaliumsparenden Wirkung moderat ausfällt.
Der Wirkstoff entfaltet seine Funktion durch die Hemmung epithelialer Natriumkanäle (ENaC) im distalen Nephron, in der Lunge und im Kolon. Dies führt zu einer verminderten Hyperpolarisation der apikalen Membran und reduziert folglich die Sekretion von Kalium, Wasserstoff, Calcium und Magnesium.
Amilorid wird unverändert über die Nieren (etwa 50 Prozent) und die Fäzes (etwa 40 Prozent) ausgeschieden. Eine Metabolisierung in der Leber findet nicht statt, weshalb bei Leberfunktionsstörungen keine Medikamentenakkumulation zu erwarten ist.
Empfehlungen
Indikationen
Laut Text ist Amilorid von der FDA für die adjuvante Behandlung der chronischen Herzinsuffizienz oder der unkomplizierten essenziellen Hypertonie zugelassen. Es wird in Kombination mit Thiaziden oder anderen kaliuretischen Wirkstoffen eingesetzt.
Das Ziel ist die Wiederherstellung oder Aufrechterhaltung normaler Serumkaliumspiegel bei Personen, die unter kaliuretischer Therapie eine Hypokaliämie entwickeln.
Zu den Off-Label-Anwendungen zählen gemäß der Monographie:
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Refraktärer Aszites (unterstützt durch die American Association for the Study of Liver Diseases)
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Nephrotisches Syndrom (als Zusatztherapie laut KDIGO-Leitlinien)
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Thiazolidindion-induzierte Ödeme und Lithium-induzierte Polyurie
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Liddle-Syndrom (zur Normalisierung von Blutdruck und Elektrolyten)
Monitoring
Es wird eine regelmäßige Überwachung der Serumkalium-, BUN- und Kreatininkonzentrationen empfohlen.
Zusätzlich sollten Blutdruck, tägliches Gewicht, Serumbikarbonat und Serummagnesium kontrolliert werden. Auf klinische Anzeichen einer Hyperkaliämie ist streng zu achten.
Management der Toxizität
Die schwerwiegendste toxische Wirkung von Amilorid ist die Hyperkaliämie, die zu lebensbedrohlichen Herzrhythmusstörungen führen kann.
Bei einer Toxizität wird als erster Schritt das sofortige Absetzen aller kaliumsteigernden Medikamente empfohlen.
Zur akuten Behandlung der Hyperkaliämie nennt der Text folgende Maßnahmen:
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Intravenöse Gabe von 10 ml 10%igem Calciumgluconat über 5 Minuten (Wiederholung nach 15 Minuten möglich)
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Verabreichung von schnell wirkendem Insulin, Glukose und Natriumbikarbonat
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Einsatz von kaliumbindenden Harzen und Salbutamol
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Volumensubstitution mit isotonischer Kochsalzlösung
Dosierung
Der Text gibt folgende Dosierungsempfehlungen für Erwachsene (verfügbar als 5-mg-Tablette):
| Indikation | Dosierung | Anmerkung |
|---|---|---|
| Herzinsuffizienz | 5 bis 10 mg oral einmal täglich oder in geteilten Dosen | Dosisanpassung und intermittierende Erhaltungstherapie nach initialer Diurese möglich |
| Hypertonie | 5 mg oral einmal täglich | Erhöhung auf bis zu 10 mg/Tag möglich |
| Thiazid-induzierte Hypokaliämie | 5 bis 10 mg oral einmal täglich oder in geteilten Dosen | - |
Bei Nierenfunktionseinschränkungen ist eine Dosisanpassung erforderlich. Gemäß AHA/ACC-Leitlinien wird empfohlen, Amilorid bei einer glomerulären Filtrationsrate (GFR) von unter 45 ml/min zu vermeiden.
Kontraindikationen
Die Monographie listet folgende absolute Kontraindikationen für Amilorid auf:
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Serumkaliumspiegel von über 5,5 mEq/l
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Akute oder chronische Niereninsuffizienz (Serumkreatinin > 1,5 mg/dl oder BUN > 30 mg/dl) sowie Anurie
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Gleichzeitige Anwendung anderer kaliumsparender Diuretika (wie Spironolacton oder Triamteren)
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Bekannte Überempfindlichkeit gegen Amilorid oder Hilfsstoffe
Der Text enthält zudem eine FDA-Box-Warnung vor potenziell tödlicher Hyperkaliämie. Dieses Risiko ist bei älteren Menschen, Personen mit Diabetes mellitus und Nierenfunktionsstörungen besonders hoch.
💡Praxis-Tipp
Die gleichzeitige Gabe von Amilorid und ACE-Hemmern, Angiotensin-Rezeptor-Blockern oder NSAR birgt ein signifikantes Risiko für die Entwicklung einer symptomatischen Hyperkaliämie. Es wird empfohlen, in diesen Fällen die Nierenfunktion und den Serumkaliumspiegel besonders engmaschig zu überwachen. Bei älteren Menschen über 65 Jahren mit einer Kreatininclearance unter 30 ml/min wird gemäß den Beers-Kriterien von der Anwendung abgeraten.
Häufig gestellte Fragen
Laut StatPearls-Monographie tritt die Wirkung nach oraler Einnahme innerhalb von 2 Stunden ein. Die maximalen Plasmakonzentrationen werden nach 3 bis 4 Stunden erreicht, und der diuretische Effekt hält etwa 24 Stunden an.
Amilorid ist in die FDA-Schwangerschaftskategorie B eingestuft und gilt als akzeptabel. Für die Behandlung der Schwangerschaftshypertonie werden jedoch primär Labetalol oder Nifedipin empfohlen.
Zu den häufigsten unerwünschten Arzneimittelwirkungen zählen Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Kopfschmerzen. Die gefährlichste Nebenwirkung ist jedoch die Hyperkaliämie.
Der Text gibt an, dass Amilorid nicht in der Leber metabolisiert, sondern unverändert über die Nieren ausgeschieden wird. Daher ist bei Leberfunktionsstörungen keine Medikamentenakkumulation zu erwarten und keine spezifische Dosisanpassung auf dem Produktetikett vermerkt.
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Quelle: StatPearls: Amiloride (StatPearls, 2026). Originaldokument ansehen
KI-generierte Zusammenfassung. Keine Diagnose- oder Therapieempfehlung. Die klinische Entscheidung trifft der behandelnde Arzt.